Bortezomib poudyo rele tou PS-341 Poud oswa MG-341 poud. MG-341 se yon medikaman yo itilize pou prepare yon piki epi li sitou itilize pou trete selil espesifik malad yo, espesyalman pwoblèm lenfoyid miltip myeloid ak selil manto. MG-341 fè pati yon klas dwòg ki rele inhibiteurs proteasome, ki bloke aktivite proteazòm. Proteazom yo se konplèks anzim nan selil ki kraze pwoteyin ki pa nesesè ankò oswa domaje yo. Bortezomib lakòz akimilasyon nan pwoteyin sa yo pa anpeche proteasomes, ki ka mennen nan lanmò selil, espesyalman nan divize rapidman selil malad.
Shaanxi Medibridge Biotech co, Ltd. konsantre sou rezèv la nan matyè premyè pharmaceutique ak konpoze rechèch-itilize. Nou sipòte kliyan ak bon jan kalite ki estab, kominikasyon espesifik espesifik, opsyon anbalaj fleksib, ak sipò ki gen rapò ak dokiman pou diferan etap pwojè.
COA
|
|
||
|
Non pwodwi |
Nimewo CAS |
Nimewo pakèt |
|
Bortezomib poud |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Dat manifakti |
Dat analiz |
Dat ekspirasyon |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Kantite echantiyon Baz |
Anbalaj |
Metòd tès |
|
600GS |
10GS/boutèy |
HPLC |
|
|
||
|
Atik |
Estanda |
Rezilta yo |
|
Karaktè |
Poud blan oswa blan |
Poud blan |
|
Pèt sou siye |
Mwens pase oswa egal a 0.1% |
0.6% |
|
Metal lou |
Mwens pase oswa egal a 20 ppm |
< 20ppm |
|
Wotasyon optik |
-45 degre ~ -55 degre |
-52.4 degre |
|
Sibstans ki gen rapò |
Enpurte ki pa espesifye Mwens pase oswa egal a 0.1% Total enpurte mwens pase oswa egal a 1.0% |
0.03% 0.07% |
|
Solvang rezidyèl yo |
Methanol Mwens pase oswa egal a 3000ppm Dichloromethane Mwens pase oswa egal a 600ppm Hexane Mwens pase oswa egal a 290ppm Ethyl acetate Mwens pase oswa egal a 5000ppm Etanòl Mwens pase oswa egal a 5000ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Pite |
Pi gran pase oswa egal a 99.0% |
99.93% |
|
Konklizyon |
Pakèt la konfòm ak estanda IN-HOUSE la |
|
|
|
||
Anpèchman kovalan revèsib nan Proteazom la
Bortezomib prensipalman inibit aktivite kimotripsin nan proteazom nan. Enfòmasyon ofisyèl sou preskripsyon yo dekri li kòm yon inibitè revèsib nan mamifè 26S proteasome.
Nan nivo estriktirèl, gwoup asid boronik li yo fòme yon adduct kovalan revèsib ak gwoup idroksil threonine N-tèminal katalitik la, Thr1. Entèraksyon sa a entèfere ak klivaj substra ak kontribye nan segondè-afinite obligatwa. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Mekanis la ka rezime kòm:
Bortezomib → anpèchman sit katalitik proteazòm → degradasyon pwoteyin ki gen pwoblèm → omeyostazi pwoteyin ki chanje ak siyal selilè.
Omeyostaz Pwoteyin, Estrès Retikul Endoplasmik, ak Repons Pwoteyin Depliye
Bortezomib se yon zouti rechèch enpòtan pou konekte degradasyon pwoteyin ki gen pwoblèm ak estrès selilè.
Nan modèl myeloma miltip, bortezomib pwovoke konpozan nan yon repons pwoteyin tèminal depliye, ki gen ladan PERK, ATF4, ak CHOP/GADD153.
Yon fondasyon rechèch itil se:
Anpèchman Proteasome → ogmante fado pwosesis pwoteyin → repons estrès adaptasyon oswa blesi soutni → chanje siviv.
Ogmante ekspresyon makè estrès pa otomatikman etabli lanmò selil irevokabl. Etid tan-kou ak entèvansyon fonksyonèl yo bezwen pou fè distenksyon ant adaptasyon ak aksidan.
Pwoliferasyon selil, apoptoz, ak rezo siyal
Bortezomib ka itilize pou mennen ankèt sou fason degradasyon pwoteyin kontwole sik selilè a ak siviv. Paske proteazòm nan trete anpil pwoteyin regilasyon, efè li yo jeneralman enplike plizyè rezo siyal.
Enfòmasyon ofisyèl yo dekri aktivite cytotoxik nan plizyè modèl selil kansè ak kwasans timè reta nan modèl ki pa klinik chwazi.
Rezilta eksperimantal yo ta dwe entèprete dapre pwen final la mezire:
|
Obsèvasyon |
Entèpretasyon posib |
Evalyasyon adisyonèl |
|
Redwi siyal ATP oswa metabolik-essai |
Mwens selil oswa metabolis chanje |
Konte selil dirèk ak imaj |
|
Redwi sentèz ADN |
Siprime pwopagasyon |
Enkòporasyon EdU ak analiz selil-sik |
|
Ogmantasyon aktivite caspase oswa klivaj PARP |
Aktivasyon nan pwosesis apoptotik |
Annexin V ak mezi manbràn-entegrite |
|
Echèk refè apre lave |
Andikape siviv alontèm oswa pwopagasyon |
Fòmasyon koloni ak etid rekiperasyon |
Rezistans ak Adaptasyon Proteasome
Bortezomib itil pou envestige tou de rezistans ki asosye ak sib ak adaptasyon selilè.
Yon etid orijinal nan selil akeri ki reziste idantifye:
- Yon sibstitisyon Ala49Thr nan 5 subunite kode pa PSMB5.
- Ogmante ekspresyon pwoteyin PSMB5.
- Kwa-rezistans nan chwazi lòt inibitè proteasome.
- Retablisman sansiblite apre PSMB5 silans.
Lòt rechèch te demontre ke sibstitisyon diferan PSMB5 ka pwodwi repons diferan nan inibitè proteazom jenerasyon ki vin apre yo. Se poutèt sa, kwa-rezistans yo ta dwe etabli eksperimantal olye ke sipoze pou yon klas konpoze tout antye.
Chimi asid bornik, konpatibilite, ak entèferans eksperimantal
Gwoup asid boronik la kontribye nan konpòtman obligatwa sib ak fòmilasyon.
Nan sèten pwodwi ki gen mannitol, bortezomib egziste kòm yon ester boronik ki ekilibre ak asid boronik monomerik la apre rekonstitisyon. Sa a montre kouman konpozan polyhydroxylated ka enfliyanse fòm chimik li yo, tou depann de estrikti molekilè ak kondisyon eksperimantal yo.
Yon etid orijinal rapòte ke EGCG ak ki gen rapò ak polifenol te vèt antagonize bortezomib-medyatè anpèchman proteasome ak efè en nan modèl selilè yo ak bèt yo teste. Konklizyon sa yo mete aksan sou posibilite pou entèraksyon chimik dirèk nan eksperyans konbinezon.
Farmakokinetik, Ekspozisyon, ak Rechèch Sekirite
Farmakokinetik Bortezomib yo ta dwe evalye an relasyon ak wout administrasyon an, ekspoze repete, ak efè farmakodinamik.
Enfòmasyon ofisyèl yo idantifye CYP3A4, CYP2C19, ak CYP1A2 kòm gwo kontribitè nan metabolis oksidatif li an vitro, ak pi piti kontribisyon nan lòt anzim CYP. Clearance apre administrasyon repete diferan de sa ki apre premye administrasyon an, kidonk yon sèl mwatye lavi fiks pa byen dekri chak anviwònman eksperimantal.
Yon kad ekspoze-repons itil se:
Konsantrasyon mezire → anpèchman proteasome → estrès en → pwen final fonksyonèl oswa toksisite.
Anpèchman Proteasome mezire nan san pa etabli anpèchman ekivalan nan chak tisi.
FAQ
Pou ki sa bortezomib itilize?
Bortezomib (vann sou non mak tankou Velcade ak Boruzu) se yon medikaman anti-kansè ki vize yo itilize pou trete de kalite kansè nan san: myeloma miltip ak lenfom selil manto.
Èske bortezomib se yon dwòg chimyo?
Non, bortezomib (vann sou non mak tankou Velcade ak Boruzu) se pa yon dwòg chimyoterapi tradisyonèl.
Ki kalite dwòg bortezomib?
Bortezomib se yon dwòg kansè vize ak yon inibitè proteasome.
Ki efè segondè bortezomib?
Bortezomib (souvan li te ye nan non mak Velcade) ka lakòz yon seri de efè segondè, ki soti nan pwoblèm komen grav nan kondisyon medikal grav.
Si w ap chèche pou yon kalite siperyèBortezomib poudmanifakti ak ki moun ou ka etabli yon alontèm, patenarya ki estab, Lè sa a, Shaanxi Medibridge Biotech Co, Ltd ta dwe pi bon patnè biznis ou. Pa ezite kontakte nou nanhi@medibridgeapi.com.
Baj popilè: bortezomib poud, Lachin bortezomib poud manifaktirè, Swèd, faktori
