PT-141 peptide poud(non jenerik: bremelanotide) se yon heptapeptide siklik ki optimize baze sou farmakofò -MSH (-melanosit-stimulan òmòn). Li fè pati reseptè melanokortin (MC1R/3R/4R/5R) gwoup agonist, ak aktivite neglijab MC2R (reseptè adrenèjik). Rechèch-poud lyofilize yo souvan itilize pou etid mekanistik ak konstriksyon modèl farmakodinamik nan domèn tankou neroendokrinoloji, konpòtman/motivasyon seksyèl, enèji ak règleman konsomasyon manje, pigmantasyon po, ak règleman enflamasyon.
Kòm youn nan sèt pi gwo pwodiktè PT 141 Lachin nan, Shaanxi Medibridge bay PT 141 poud nan 99.85% pite. Laboratwa tipik rive nan apeprè 99.4%. Gen kèk laboratwa ki pi piti, ki pa konfòme yo tonbe anba 98%. Epi nou ka bay Pi wo pite. Espesifikasyon pi sere. Rezilta konsistan.
COA
|
|
||
|
Non pwodwi |
Nimewo CAS |
Nimewo pakèt |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Dat manifakti |
Dat analiz |
Dat ekspirasyon |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Egzanp Kantite baz |
Anbalaj |
Metòd tès |
|
37.62 KGS |
100GS/ BOTÈL |
HPLC |
|
Atik |
Estanda |
Rezilta yo |
|
Pite |
Pi gran pase oswa egal a 98% |
99.85% |
|
Esè peptide |
Pi gran pase oswa egal a 80% |
93.54% |
|
Mass Spectrum |
1025.18 |
1025.18 |
|
Solibilite |
Soluble nan dlo |
Konfòme |
|
Klè ak koulè nan solisyon an |
Klè ak san koulè |
Konfòme |
|
Sèl sodyòm |
<5.0% |
1.33% |
|
Dlo |
Mwens pase oswa egal a 7.0% |
2.11% |
|
Solvanj rezidyèl: Methanol |
||
|
Mwens pase oswa egal a 0.3% |
0.0072% |
|
|
Isopropanol |
Mwens pase oswa egal a 0.5% |
N.D. |
|
Acetonitrile |
Mwens pase oswa egal a 0.041% |
0.029% |
|
Klorur metilèn |
Mwens pase oswa egal a 0.06% |
0.031% |
|
N,N-dimetilformamid |
Mwens pase oswa egal a 0.088% |
N.D. |
|
Triethylamine |
Mwens pase oswa egal a 0.032% |
N.D. |
|
Tèt-butil metil etè |
Mwens pase oswa egal a 0.5% |
0.157% |
|
Endotoxin |
Mwens pase oswa egal a 0.5 EU/mg |
Konfòme |
|
Limit mikwòb |
Total bakteri aerobic<100 CFU/g Total ledven ak mwazi<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Depo |
Kenbe nan yon kote ki fè nwa ak fre sèk (-20 a 8 degre) |
|
|
Konklizyon |
Pakèt la konfòm ak estanda IN-HOUSE la |
|
|
|
||
Pwofil odè ak wòl parfen
Odè 2-Methyl-1-phenyl-2-propanol se mou ak flè, ak yon ton limyè fre ak yon ti kras tankou yon ti flè. Gen yon ti kantite dous nan background nan, men li rete pwòp epi li pa santi l lou. Lè pran sant poukont li, li rete lis olye ke byen file oswa agresif.
Nan fòmil parfen, yo itilize materyèl sa a pou ranpli ak konekte nòt floral. Li chita ant pi klere nòt anlè ak pi plen nòt kò, ki ede melanj yo santi yo pi menm ak mwens ki graj. Lè yo ajoute nan baz floral, li ka bay yon ti kras plis kò san yo pa chanje direksyon an jeneral nan sant la.
Paske odè a rete estab ak previzib, li adapte fasilman nan anpil kalite parfen, ki gen ladan bon parfen, swen pèsonèl, ak pwodwi nan kay la. Li melanje byen ak lòt pwodui chimik bon sant ak materyèl floral komen.
Espesifikasyon (pou rechèch itilize sèlman)
Avantaj nou yo
1. Doub konfimasyon LC-MS, ak chromatogram orijinal / spectre mas yo bay pou chak pakèt.
2. Kontni endotoksin ki ba (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Sipò teknik nivo ekspè-, repons rapid nan konsepsyon eksperimantal ak enstriksyon itilizasyon.
|
Fòm |
Egzanp Lòd |
Spesifikasyon |
|
Poud kri |
1 g |
Pite se NLT 99.96% |
|
Flakon |
10 flakon |
3ml/5ml/7ml/15ml flakon elatriye. |
Mekanis ak objektif
PT-141 se yon agonist reseptè melanokortin ki aji prensipalman sou MC4R santral la, ak aktivite adisyonèl MC1R; chemen siyal debaz li a se Gs-AC-cAMP-PKA, akonpaye pa deklanchman wout en tankou ERK.
Li kontwole motivasyon, manje, ak balans enèji nan enfliyanse sikui sistèm ipotalamik-limbik (tankou PVN, MPOA, NAc/VTA); ak medyatè pigmantèr atravè MC1R nan folikulèr po/cheve yo.
Kontrèman ak "mekanis sikilasyon san periferik" PDE5 a, PT-141 apiye nan direksyon pou yon "mekanis motivasyon santral"; akòz kontni Trp li yo, li fasil oksidize, ki mande atansyon atansyon a pwoteksyon antioksidan ak evite limyè pandan fòmilasyon ak tès eksperimantal.
Pwofil Reseptè ak Asosyasyon Fonksyonèl
Selektif: Trè pisan pou MC4R ak MC1R, ki te swiv pa MC3R/MC5R; prèske inaktif pou MC2R. Diferan espès/sistèm ekspresyon ka mennen nan diferans fenotip; Yo rekòmande konparezon -nan menm plato a.
Kote fizyolojik ak Fonksyon
a.MC4R: Hypothalamic arcuate nucleus/paraventricular nucleus (PVN), elatriye, prensipalman patisipe nan motivasyon, anpèchman manje, ak omeyostazi enèji.
b.MC1R: Melanocytes/pileul cheve, medyatè sentèz melanin ak fenotip pigman.
c.MC3R/MC5R: Patikilyèman patisipe nan metabolis enèji ak sekresyon glandulèr; souvan itilize pou verifikasyon oksilyè nan etid.
Transdiksyon siyal
a.Mainly: Gs upregulates cAMP → PKA/CREB; lekti komen yo enkli akimilasyon cAMP, aktivite repòtè CRE-, ak fosforilasyon ERK.
b.Sinetik reseptè yo: Konsantrasyon wo yo kenbe ka mennen nan -arrestin-medyatè andositoz ak desensibilizasyon, ki manifeste kòm yon plato efèktè oswa chanjman adwat; kontwòl eksperimantal nan dire ekspoze ak dòz la nesesè.
Pwen kle nan farmakoloji (pèspektiv rechèch)
Biyoloji pigman
a. In vitro: Ogmante kontni melanin, aktivite tirozinaz, ak ekspresyon MITF/TYR/TYRP1 nan melanosit MC1R-pozitif; souvan sinèrjetik anplifye ranje dinamik ak UV / enflamasyon.
b. An vivo: Chanjman nan laboratwa * koulè rad wonjè yo ka mezire nan lekti fenotipik; baryè po, metabolis, ak diferans espès yo dwe konsidere.
Konpare ak Melanotan II, efè a pigmantè nanPT-141 peptide poudse jeneralman pi modere men li toujou vizib; eksperyans yo mande pou kontwòl pozitif ak negatif ak analiz seri tan.
Manje ak metabolis
a. Suppression apeti egi se enpòtan, akonpaye pa yon kout -regleman ogmantasyon nan depans enèji (kalorimetri endirèk ka detekte chanjman nan VO2/VCO2); administrasyon kwonik gen tandans pou efè pouri oswa konpansasyon konpòtman.
b. Jèn/pwoteyin: Tandans regilasyon POMC ipotalamik ak downregulation AgRP/NPY ka repwodui nan kèk modèl, men eterojenite wo anpil, ki mande pou verifikasyon ak transkripsyon c-Fos oswa sèl-selil.
Tolerans metabolik enfliyanse pa espès, sèks, ak estati nitrisyonèl; li rekòmande pou konfime kontribisyon an piman pharmacodynamic anba manje pè oswa desen kwazman.
Enflamasyon ak Doulè (Aplikasyon Zouti)
a. Chemen -MSH a gen yon baz literati pou efè anti-enflamatwa/analgesik; Yo ka itilize PT-141 pou eksplore règleman NF-κB/COX{-2, faktè enflamatwa (TNF-, IL-6), ak lyen aks iminitè-neural periferik yo.
b. Li rekòmande pou itilize antagonis reseptè yo (tankou SHU9119/HS014) ak sib CRISPR/siRNA pou validation pou evite move atribisyon nan faktè "efè-tankou".
PK/PD
Distribisyon ak baryè
a. Prensipalman metabolize pa peptidase; pèmeyabilite baryè san-sèvo limite; efè santral efikas anjeneral rezilta nan pi wo ekspoze periferik oswa livrezon santral dirèk.b. Tisi obligatwa ak adsorption plastik ka mennen nan pi wo clearance aparan; aktyèl ekspozisyon efikas bezwen kalibre lè l sèvi avèk byoanaliz oswa lekti fonksyonèl.
Mwatye-lavi ak Tolerans
a. Ti molekil peptides siklik jeneralman gen yon mwatye lavi -an vivo sou lòd èdtan; administrasyon repete ka mennen nan desensibilizasyon reseptè ak tolerans konpòtman; li rekòmande yo mete peryòd lave ak dòz tanzantan.b. Reyaksyon negatif ki asosye ak espès ki sansib a reflèks emetik (firè, chen) ka sèvi kòm yon avètisman sou limit sekirite; an rat, reyaksyon negatif souvan manifeste kòm tranzitwa diminye aktivite / malèz gastwoentestinal.
FAQ
K: Ki sa ki PT-141? Ki sib li yo ak mekanis aksyon li yo?
A: PT-141 (bremelanotide) se yon agonist reseptè melanokortin heptapeptide siklik, prensipalman aji atravè MC4R. Li sitou swiv chemen Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, ki montre yon mekanis motivasyonèl santral; li endepandan de chemen NO-cGMP (PDE5).
K: Ki aplikasyon rechèch tipik li yo?
A: Li se yon konpoze zouti pou rechèch nan domèn tankou motivasyon seksyèl / chemen rekonpans, manje ak omeyostazi enèji, ak mekanis pwodiksyon melanin. Li se pou itilize rechèch sèlman epi li pa ta dwe itilize pou dyagnostik oswa tretman.
K: Nan ki pwen ou ka garanti bon jan kalite?
A: Nou ka garanti yon pite pik prensipal ki pi gran pase oswa egal a 99% atravè ranvèse -faz HPLC/UPLC; konfimasyon pwa molekilè atravè LC-MS.
K: Èske w se yon manifakti? Èske ou ka kontwole enpurte ak résidus?
A: Natirèlman, nou se yon manifakti peptide GMP-konfòme. Siveyans similtane nan bag -ouvèti/sikilasyon, deamidasyon, oksidasyon Trp, elatriye; rapò sou iyon (TFA / asid acetic) ak imidite (KF); analiz rezidyèl sòlvan (GC) ak metal lou (ICP-MS) disponib sou demann.
K: Èske ou gen kontwòl endotoxin?
A: Wi, nou ka bay pakèt endotoxin ki ba (egzanp,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
K: Ki fòm sèl ak sekans nou achte?
A: Fòm sèl la se jeneralman Na sèl; sekans lan se Ac-Nle-c[Asp-His-D{-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
K: Ki eksperyans ki apwopriye? Ki kontwòl ak rekòmandasyon lekti ki disponib?
A: a. Nan vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforilasyon ERK, ak -arrestin nan tansyon ki estab MC4R/MC1R; -MSH/Melanotan II yo te itilize kòm yon kontwòl pozitif, epi yo te itilize antagonis SHU9119/HS014 pou verifye espesifik.
b. Modèl pigmantasyon: kontni melanin nan melanosit, aktivite tirozinaz, ak ekspresyon MITF/TYR/TYRP1; an vivo, Laboratwa* kolorimetrik tan-mezi seri ka fèt.
Baj popilè: pt 141 peptide poud, Lachin pt 141 peptide poud manifaktirè, Swèd, faktori
