Empagliflozin Powderse yon inibitè striktirèl inik selektif sodyòm-glikoz cotransporter 2 (SGLT2). Estriktirèl, li itilize yon kosyon C-glikozid pou konekte bag aromat la ak gwoup glikozil la, yon diferans kle ak O-glikozid tradisyonèl yo. Kosyon C-glikozidik sa a bay estabilite anzimatik ekstrèmman wo, siyifikativman amelyore tolerans dwòg la nan anviwònman asid ak degradasyon anzimatik, sa ki lakòz estabilite metabolik fò ak yon mwatye lavi long nan aparèy gastwoentestinal la ak nan san. Nwayo li se yon bag benzèn ranplase, ak atòm klò ak substituants etoxybenzyl sou chenn bò bag aromat, bay molekil la modere idrofobisite ak fè li pi fasil antre nan manbràn selilè ak mare nan pwoteyin sib.
Anplis de sa, bag tetrahydropyranose nan Empagliflozin gen plizyè sant chiral ak gwoup idroksil, ki fè lyezon li yo ak transpòtè SGLT2 plis direksyon ak selektif. Li estab nan fòm cristalline li yo, gen solubilite modere, epi li anjeneral disponib kòm yon tablèt oral ak absòpsyon oral ekselan. Atravè konsepsyon egzak nan karakteristik stereochimik li yo ak distribisyon substituent, chèchè yo te efektivman amelyore byodisponibilite li yo ak kapasite inhibiteur selektif pandan y ap kenbe yon balans ant lipofilisite ak idrofilisite, fè Empagliflozin youn nan konpoze ki pi estriktirèl matirite ak selektif reprezantan nan jaden aktyèl la nan inibitè SGLT2.
Shaanxi Medibridge Biotech co, Ltd. konsantre sou rezèv matyè premyè pharmaceutique ak rechèch -itilize konpoze. Nou sipòte kliyan yo ak bon jan kalite ki estab, kominikasyon klè espesifikasyon, opsyon anbalaj fleksib, ak dokiman -sipò ki gen rapò pou diferan etap pwojè.
COA
|
|
||
|
Non pwodwi |
Nimewo CAS |
Nimewo pakèt |
|
Empagliflozin Powder |
864070-44-0 |
MB2606130045 |
|
Dat manifakti |
Dat analiz |
Dat ekspirasyon |
|
2026/6/13 |
2026/6/15 |
2028/6/15 |
|
Kantite echantiyon Baz |
Anbalaj |
Metòd tès |
|
100KGS |
25KG/tanbou |
HPLC |
|
|
||
|
Atik |
Estanda |
Rezilta yo |
|
Aparans |
Poud blan |
Konfòme |
|
Odè |
Karakteristik |
Konfòme |
|
Esè |
Pi gran pase oswa egal a 98.0% |
98.52% |
|
Gwosè patikil |
100% pase 80mesh |
Konfòme |
|
Imidite |
<5.0% |
Konfòme |
|
Sann kontni |
<4.0% |
Konfòme |
|
Rezid sòlvan |
Eur.Pharm |
Konfòme |
|
Total metal lou |
<10 ppm |
Konfòme |
|
Asenik |
<1.0 ppm |
Konfòme |
|
Plon |
<1.0 ppm |
Konfòme |
|
Mèki |
<0.5 ppm |
Konfòme |
|
DDT |
<0.2ppm |
Konfòme |
|
E. Coli |
Negatif |
Negatif |
|
Estati GMO |
Konfòme |
GMO gratis |
|
Iradyasyon |
Konfòme |
Irradiation gratis |
|
Konklizyon |
Pakèt la konfòm ak estanda IN-HOUSE la |
|
|
|
||
Mekanis molekilè prensipal
Renal SGLT2 anpèchman
SGLT2 reabsorbe anpil nan glikoz filtre nan tibil proximal ren an. Empagliflozin anpeche transpòtè sa a, diminye papòt ren pou glikoz ak ogmante eskresyon glikoz nan pipi. Li tou diminye reabsòpsyon sodyòm, ogmante livrezon sodyòm pi lwen sou nefwon an. Efè lye sa yo bay pwen depa pou etid sou manyen glikoz, dyurèz osmotik, fidbak tubuloglomerular, ak presyon intraglomerular. accessdata.fda.gov
Yon tès transpò ta dwe fè distenksyon ant anpèchman dirèk SGLT2 ak chanjman en ki te koze pa chanjman glikoz oswa disponiblite sodyòm. Kontwòl itil yo enkli selil ki eksprime ak kontwòl transpòtè yo, konsantrasyon-mezi absòpsyon ki depann de konsantrasyon, tès viabilite, ak konfimasyon konsantrasyon ki fonn konpoze an.
Fizyoloji ren ak metabolik
Empagliflozin ofri yon fason pou egzamine kijan chanjman reabsòpsyon glikoz nan ren afekte fizyoloji pi laj. Pwen final rechèch yo ka gen ladan glikoz nan pipi, volim pipi, manyen sodyòm, balans kò -likid, ak fonksyon ren sou tan. Repons pou bese glikoz la depann an pati de livrezon glikoz filtre: etikèt pwodwi a fè remake ke eskresyon glikoz nan urin diminye pandan fonksyon ren yo diminye, menmsi ekspoze sistèm empagliflozin ka ogmante.
Distenksyon sa a enpòtan lè entèprete yon eksperyans. Yon konsantrasyon medikaman plasma, yon tès transpò glikoz-, ak yon repons fizyolojik antye-renon reponn kesyon diferan epi yo pa ta dwe itilize yon fason pou ranplase.
Rechèch rezilta kadyovaskilè ak ren
Empagliflozin te etidye nan gwo pwogram rezilta klinik atravè dyabèt tip 2 ak maladi kadyovaskilè etabli, ensifizans kadyak, ak maladi ren kwonik. Etikèt US gen ladann endikasyon ki gen rapò ak rezilta kadyovaskilè ak ren pou popilasyon espesifik yo. Rezilta klinik sa yo etabli efè pwodwi dwòg yo teste ak rejim etid yo; yo pa etabli ke yon poud san fòmil pral pwodui menm ekspoze oswa rezilta.
Pou rechèch mekanistik, yon kesyon ouvè enpòtan se konbyen nan yon repons kadyak oswa ren mezire swiv soti nan glikoz ren ak transpò sodyòm, ak konbyen enplike chanjman ki vin apre nan volim sikile, emodinamik, oswa siyal tisi. Yon mekanis segondè pwopoze yo ta dwe teste dirèkteman olye ke yo dedwi apati yon rezilta pou kont li.
Metabolis ak entèraksyon transpòtè
Metabolis imen enplike glucuronidation, ak UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, ak UGT1A9 enplike nan vitro. Etikèt la idantifye twa konjige glukoronid epi li pa rapòte okenn metabolit enpòtan nan plasma. Li dekri tou empagliflozin kòm yon substra nan P-glikoprotein ak BCRP, pandan y ap endike ke anpèchman nan gwo anzim CYP450 yo pa atann nan ekspoze klinikman enpòtan. accessdata.fda.gov
Pwofil sa a fè empagliflozin gen rapò ak metabolis UGT, transpòtè, ak etid entèraksyon dwòg{0}. Rezilta transpò in vitro yo ta dwe sepandan entèprete ansanm ak mezire konsantrasyon gratis ak kontwòl pozitif apwopriye; estati substrate pou kont li pa etabli yon entèraksyon klinikman enpòtan.
Metabolis ak entèraksyon transpòtè
Metabolis imen enplike glucuronidation, ak UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, ak UGT1A9 enplike nan vitro. Etikèt la idantifye twa konjige glukoronid epi li pa rapòte okenn metabolit enpòtan nan plasma. Li dekri tou empagliflozin kòm yon substra nan P-glikoprotein ak BCRP, pandan y ap endike ke anpèchman nan gwo anzim CYP450 yo pa atann nan ekspoze klinikman enpòtan.
Pwofil sa a fè empagliflozin gen rapò ak metabolis UGT, transpòtè, ak etid entèraksyon dwòg{0}. Rezilta transpò in vitro yo ta dwe sepandan entèprete ansanm ak mezire konsantrasyon gratis ak kontwòl pozitif apwopriye; estati substrate pou kont li pa etabli yon entèraksyon klinikman enpòtan.
Solibilite, disolisyon, ak fòmilasyon oral
Trè ti solubilite dlo fè preparasyon echantiyon ak yap divòse enpòtan pou tou de travay selilè ak devlopman fòm dòz{0}. Yon stock klè konsantre ka presipite apre dilution nan mwayen kilti, kidonk kantite nominal ajoute a ka diferan de kantite lajan ki disponib nan selil yo. Etid fòmilasyon yo ta dwe evalye distribisyon gwosè patikil-, fòm solid, disolisyon nan medya ki apwopriye, melanj ak inifòmite kontni, ak estabilite nan pake ki gen entansyon an.
Chanjman ki amelyore disolisyon yo ta dwe evalye kont ekspoze mezire, olye ke yo sipoze amelyore pèfòmans. Yon konpayi asirans oswa metòd pwosesis ka chanje lage, absòpsyon, oswa estabilite nan fason ki dwe teste pou pwodwi espesifik la.
FAQ
Ki sib byolojik prensipal la ak mekanis aksyon Empagliflozin?
Empagliflozin se yon inhibitor trè selektif nan sodyòm -glikoz cotransporter 2 (SGLT2) ki bloke reabsòpsyon glikoz ren nan tib ren proximal yo.
Ki aplikasyon prensipal rechèch byolojik pou Empagliflozin Powder?
Li se lajman envestige nan modèl maladi metabolik, nefropati dyabetik, ensifizans kadyak, pwoteksyon kadyovaskilè, ak rechèch bioenèjik selilè.
Ki jan yo ta dwe fonn Empagliflozin Powder pou tès in vitro ki baze sou selil-?
Li ta dwe fonn nan DMSO segondè -pou prepare yon solisyon stock konsantre anvan dilusyon seri nan medya kilti akeuz.
Ki kondisyon yo rekòmande pou -depo poud Empagliflozin?
Yo ta dwe kenbe poud lan sele nan -20C nan yon anviwònman sèk ak limyè pwoteje pou asire estabilite chimik.
Baj popilè: empagliflozin poud, Lachin empagliflozin poud manifaktirè, Swèd, faktori
