Vonoprazan Fumarate Powderse fòm poud vonoprazan fumarate, ke yo rele tou TAK 438 poud, pou itilize nan fòmilasyon dwòg oswa rechèch ak devlopman. Li se fòm sèl fumarate vonoprazan. Fòm sa a amelyore estabilite ak byodisponibilite dwòg la, fè li pi apwopriye pou fòmilasyon dwòg ak itilizasyon pasyan an. De non yo souvan itilize interchangeable lè refere li a dwòg, espesyalman nan anviwònman klinik. Sepandan, li pi byen dekri fòm chimik dwòg la. Li travay pa konpetitif anpeche ATPase idwojèn potasyòm nan selil parietal gastric, kidonk diminye pwodiksyon asid gastric. Konpare ak PPI tradisyonèl yo, li gen yon aparisyon pi vit nan aksyon epi li pa mande pou yon anviwònman asid yo dwe aktive. Depi li pa mande pou yon anviwònman asid pou aktivasyon, li ka diminye sekresyon asid gastric pi vit. Efè repwesyon asid la pi estab pandan tout jounen an, bay pasyan yo plis soulajman sentòm soutni.
Shaanxi Medibridge Biotech co, Ltd. konsantre sou rezèv la nan matyè premyè pharmaceutique ak konpoze rechèch-itilize. Nou sipòte kliyan ak bon jan kalite ki estab, kominikasyon espesifik espesifik, opsyon anbalaj fleksib, ak sipò ki gen rapò ak dokiman pou diferan etap pwojè.
COA
|
|
||
|
Non pwodwi |
Nimewo CAS |
Nimewo pakèt |
|
Vonoprazan Fumarate Powder |
1260141-27-2 |
MB2607150128 |
|
Dat manifakti |
Dat analiz |
Dat ekspirasyon |
|
2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
|
Kantite echantiyon Baz |
Anbalaj |
Metòd tès |
|
100KGS |
25KG/tanbou |
HPLC |
|
|
||
|
Atik |
Estanda |
Rezilta yo |
|
Esè |
Pi gran pase oswa egal a 98.0% |
99.25% |
|
Aparans |
Poud blan |
Konfòme |
|
Idantifikasyon |
IR, HPLC, MS |
Konfòme |
|
Pwen k ap fonn |
165 degre ~ 170 degre |
167 degre |
|
Pèt sou siye |
Mwens pase oswa egal a 1.0% |
0.10% |
|
Rezid sou ignisyon |
Mwens pase oswa egal a 0.1% |
0.05% |
|
Sibstans ki gen rapò |
Single enpurte mwens pase oswa egal a 0.5% |
0.07% |
|
Sibstans ki gen rapò |
Total enpurte mwens pase oswa egal a 1.0% |
0.15% |
|
Metal lou |
Mwens pase oswa egal a 20 ppm |
Konfòme |
|
Pb |
Mwens pase oswa egal a 2 ppm |
Konfòme |
|
Kòm |
Mwens pase oswa egal a 2 ppm |
Konfòme |
|
Hg |
Mwens pase oswa egal a 1 ppm |
Konfòme |
|
Cd |
Mwens pase oswa egal a 1 ppm |
Konfòme |
|
Konklizyon |
Pakèt la konfòm ak estanda IN-HOUSE la |
|
|
|
||
Potasyòm-konpetitif anpèchman nan ponp lan pwoton gastric
Vonoprazan inibit gastric H⁺/K⁺-ATPase, anzim ki responsab pou etap final la nan sekresyon asid gastric. Li aji atravè anpèchman potasyòm-konpetitif, ak noncovalent, revèsib obligatwa, epi li pa mande pou aktivasyon asid.
Syans prensipal byochimik, obligatwa, ak estriktirèl sipòte mekanis sa a epi yo te envestige disosyasyon relativman dousman li yo soti nan ponp lan.
Mezi rechèch ki enpòtan yo enkli:
- Anpèchman anzim atravè diferan konsantrasyon K⁺.
- Asosyasyon, disosyasyon, ak rekiperasyon aktivite apre lave.
- Selektif pou gastric H⁺/K⁺-ATPase parapò ak ATPase ki gen rapò.
- Konsantrasyon dwòg unbound ak kondisyon eksperimantal mwayen.
Liaison revèsib pa nesesèman vle di yon kout dire de aksyon an. Sinetik dissociasyon, ekspoze lokal, ak farmakokinetik sistemik enfliyanse ansanm pèsistans repwesyon asid.
Diferans mekanik soti nan PPI konvansyonèl yo
Vonoprazan ak inibitè ponp pwoton konvansyonèl yo aji sou etap final la nan sekresyon asid gastric, men mekanis molekilè yo diferan.
|
Karakteristik |
Vonoprazan |
PPI konvansyonèl yo |
|
Mekanis prensipal la |
Potasyòm-konpetitif anpèchman |
Fòmasyon yon espès aktif apre aktivasyon asid |
|
Ponp obligatwa |
Noncovalent ak revèsib |
Anjeneral kovalan ak irevokabl |
|
Aktivasyon asid |
Pa obligatwa |
Obligatwa |
|
Varyab famasi enpòtan |
Ekspozisyon lokal, disosyasyon, ak kontwòl pH |
Aktivasyon, ponp obligatwa, ak renouvèlman ponp |
Akimilasyon selil paryetal ak pèsistans lokal
Vonoprazan gen pwopriyete ki fèb debaz, ak etid prensipal yo te envestige akimilasyon li nan anviwònman an sekretè asid nan selil parietal gastric. Ekspozisyon lokal ak konpòtman ponp-obligatwa ede eksplike aktivite antisekretwa li yo.
Rechèch yo ta dwe distenge:
- Total konsantrasyon plasma.
- Konsantrasyon dwòg san limit.
- Ekspozisyon lokal nan selil parietal oswa toupre kanal sekretè.
- Sib lokatè ak disosyasyon.
- Chanjman nan pH entragastric.
Entragastric pH ak Asid-Suppression Duration
Etid farmakodinamik Vonoprazan souvan itilize siveyans kontinyèl pH entragastric.
|
Mezi |
Kesyon prensipal rechèch |
|
Pwofil pH vennkat èdtan |
Ki jan repwesyon asid varye pandan jounen an? |
|
Pousantaj tan pi wo pase pH 4 |
Konbyen tan yo kenbe yon papòt asidite espesifye? |
|
Tan ki pi wo pase pi wo papòt pH |
Konbyen tan yo kenbe kondisyon repwesyon pi fò yo? |
|
pH nocturne |
Ki jan yo kontwole asidite gastric lannwit lan? |
|
Repons premye dòz kont dòz repete |
Èske repons lan chanje ak ekspoze repete? |
Farmakokinetik ak metabolis
Rechèch farmakokinetik Vonoprazan egzamine absòpsyon, lyezon pwoteyin, plizyè chemen metabolik, ak efè fonksyon epatik ak ren.
Enfòmasyon sou pwodwi yon tablèt commercialisés a rezime valè Tmax medyàn apeprè 1.5-3 èdtan, demi-vi tèminal 6.8-7.9 èdtan, ak lyezon pwoteyin plasma 85%-88% nan kondisyon etid yo rapòte. Valè sa yo pa ta dwe trete kòm paramèt fiks pou chak fòmilasyon oswa popilasyon.
Metabolis enplike CYP3A4/5 ak lòt anzim, ansanm ak chemen konjigezon. Rechèch farmakokinetik ki baze sou klinik ak fizyolojik te evalye vonoprazan tou de kòm yon dwòg ki gen ekspoze chanje pa entèraksyon ak kòm yon dwòg ki kapab afekte lòt konpoze.
Entèaksyon Dwòg: Metabolis ak pH gastric
Rechèch entèraksyon ta dwe konsidere de chemen konplemantè.
Entèraksyon ki gen rapò ak metabolis. Anpèchman CYP3A oswa endiksyon ka chanje ekspoze vonoprazan, pandan y ap vonoprazan ka afekte ekspoze sèten substrats anzim. Prensipal etid klinik ak modèl yo te envestige relasyon sa yo.
Entèraksyon ki gen rapò ak pH gastric. Ogmante pH gastric ka chanje disolisyon, lage, oswa absòpsyon nan konpoze ki depann de yon anviwònman asid. Enfòmasyon sou pwodwi idantifye sa a kòm yon chemen entèraksyon ki enpòtan.
FAQ
Ki klas prensipal byochimik ak mekanis aksyon Vonoprazan Fumarate?
Li se yon roman, ki pisan potasyòm-konpetitif asid blocker (P-CAB) ki revèsib inibit H a.+/K+-ATPase ponp nan selil gastric parietal.
Ki jan Vonoprazan diferan mekanikman ak inibitè ponp pwoton tradisyonèl (PPIs)?
Kontrèman ak PPI, li aji poukont deklanchman asid epi li pa mande pou kovalan obligatwa, ki bay repwesyon asid rapid ak soutni.
Ki karakteristik solubilite Vonoprazan Fumarate Powder pou analiz vitro?
Li se lib idrosolubl nan dlo ak tanpon akeuz, ki fè li pratik pou prepare solisyon stock nan saline fizyolojik oswa medya kilti selil.
Ki aplikasyon prensipal rechèch byomedikal ak famasi nan konpoze sa a?
Li se lajman itilize nan syans ki mennen ankèt sou maladi gastric ki gen rapò ak asid, modèl eradikasyon Helicobacter pylori, ak mekanis reparasyon mukoz gastwoentestinal.
Si w ap chèche pou yon kalite siperyèVonoprazan Fumarate Powdermanifakti ak ki moun ou ka etabli yon alontèm, patenarya ki estab, Lè sa a, Shaanxi Medibridge Biotech Co, Ltd ta dwe pi bon patnè biznis ou. Pa ezite kontakte nou nanhi@medibridgeapi.com.
Baj popilè: Vonoprazan fumarate poud, Lachin vonoprazan fumarate poud manifaktirè, Swèd, faktori
